Регулятори росту рослин є продуктом комплексного розвитку різних наукових технологій, включаючи органічний синтез, мікроаналіз, фізіологію та біохімію рослин, а також сучасне сільське господарство, лісове господарство та садівництво. У 1920-х і 30-х роках у рослинах було виявлено слідові кількості природних рослинних гормонів, таких як етилен, 3-індолоцтова кислота та гібереліни, які відіграють роль у контролі росту та розвитку. До 1940-х років почалися дослідження штучного синтезу аналогів, що призвело до розробки 2,4-D, DA-6, хлорпірифосу, нітрофенолату натрію, -нафталіноцтової кислоти та тіофанат-метилу, які поступово просувалися та використовувалися, утворюючи категорію пестицидів. За останні 30 років кількість штучно синтезованих регуляторів росту рослин значно зросла, але через складність технології їх застосування вони розвиваються не так швидко, як інсектицидів, фунгіцидів і гербіцидів, а також менші масштаби їх застосування. Проте, з точки зору потреб модернізації сільського господарства, регулятори росту рослин мають великий потенціал розвитку, і їх розвиток прискорився у 1980-х роках. Китай почав виробляти та застосовувати регулятори росту рослин у 1950-х роках.
Для цільових рослин регулятори росту рослин – це екзогенні непоживні хімічні речовини, які, як правило, можуть переміщуватися в рослині до місць своєї дії. Навіть у дуже низьких концентраціях вони можуть сприяти або гальмувати певні аспекти життєвих процесів рослин, спрямовуючи їх до процесів, які відповідають потребам людини. Кожен регулятор росту рослин має певне призначення, і його застосування вимагає суворого дотримання технічних умов. Він справляє специфічний вплив на цільову рослину лише за певних умов застосування (включаючи зовнішні фактори). Часто зміна концентрації дає протилежний результат; наприклад, низька концентрація може сприяти росту, тоді як висока концентрація може його гальмувати. Регулятори росту рослин мають багато застосувань, залежно від сорту та цільової рослини. Наприклад: контроль бутонізації та спокою; сприяння вкоріненню; сприяння подовженню та поділу клітин; контроль бічних бруньок або плодів; контроль форми рослини (короткий і міцний, щоб запобігти виляганню); контроль цвітіння або статі, викликання плодів без насіння; проріджування квіток і плодів, контроль опадання плодів; контроль форми або часу дозрівання плодів; підвищення стресостійкості (стійкість до хвороб, посухостійкість, солестійкість, морозостійкість); підвищення поглинальної здатності добрив; підвищення цукристості або зміна кислотності; поліпшення аромату і кольору; сприяння секреції латексу або смоли; дефоліація або прискорене дозрівання (полегшення механічного збирання); збереження тощо. Деякі регулятори росту рослин стають гербіцидами при застосуванні у високих концентраціях, тоді як деякі гербіциди також мають -регулюючу дію на ріст у низьких концентраціях.
